GABA在溶液中常以兩性離子（帶負電荷的羧基和帶正電荷的氨基）形式存在，由于正負電荷基團間的靜電相互作用，使得GABA在溶液中能夠兼具氣態(tài)（折疊態(tài)）和固態(tài)（伸展態(tài)）時的分子構象，而GABA在溶液中多分子構象共存的形式，使其能夠結合多種受體蛋白并發(fā)揮多種重要生理功能。

歐洲食品安全局（EFSA）雖然允許食物中添加GABA，規(guī)定GABA的膳食攝入量上限為550mg/d，但是其主要功能特性尚需嚴格的人群試驗結果加以佐證。美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）根據(jù)毒理學實驗結果指出食品中添加GABA是安全的，使用范圍包含飲料、咖啡、茶和口香糖等，但不允許在嬰兒食品、肉制品或含肉產(chǎn)品中添加。中國衛(wèi)生部2009年12號公告，GABA攝入量不得超過500mg/d，使用范圍為飲料、可可制品、巧克力及其飲料、糖果、焙烤食品和膨化食品，但嬰兒食品中不能添加。

在植物中，存在于細胞質(zhì)中的GAD和線粒體中的GABA-T、SSADH共同調(diào)節(jié)GABA支路代謝，其中GAD是合成GABA的限速酶。植物GAD含有鈣調(diào)蛋白（CaM）結合區(qū)，GAD活性不僅受Ca2+和H+濃度的共同調(diào)控，還受到GAD輔酶——磷酸吡哆醛（PLP）以及底物谷氨酸濃度的影響。這種雙重調(diào)節(jié)機制將GABA的細胞積累與環(huán)境脅迫的性質(zhì)和嚴重程度聯(lián)系起來。冷激、熱激、滲透脅迫和機械損傷均會提高細胞液中Ca2+濃度，Ca2+與CaM結合形成Ca2+/CaM復合體，在正常生理pH條件下能夠刺激GAD基因表達，提高GAD活性；而酸性pH刺激GAD的出現(xiàn)是由于應激降低細胞的pH，減緩細胞受到酸性危害。植物中GABA支路被認為是合成GABA的主要途徑。目前，大多數(shù)研究集中在如何提高GAD活性實現(xiàn)GABA富集。
多胺（polyamine，PAs）包括腐胺（putrescine，Put）、精胺（spermine，Spm）和亞精胺（spermidine，Spd），其中以腐胺作為多胺生物代謝的中心物質(zhì)。多胺降解途徑是指二胺或多胺（PAs）分別經(jīng)二胺氧化酶（diamine oxidase，DAO）和多胺氧化酶（polyamine oxidase，PAO）催化產(chǎn)生4-氨基丁醛，再經(jīng)4-氨基丁醛脫氫酶（4-amino aldehyde dehydrogenase，AMADH）脫氫生成GABA的過程，多胺降解途徑終與GABA支路交匯后參與TCA循環(huán)代謝。其中二胺氧化酶和多胺氧化酶是分別催化生物體內(nèi)Put和Spd、Spm降解的關鍵酶。蠶豆發(fā)芽期間，厭氧脅迫可誘導多胺合成的關鍵性酶活性的提高，促進多胺的積累，同時多胺氧化酶活性也隨之提高，通過多胺降解途徑促進了GABA的合成與積累，提高了蠶豆的抗逆境能力。研究表明，大豆根中游離多胺含量在鹽脅迫下增加，DAO活力提高，GABA富集量增加11～17倍。盡管多胺降解途徑被認為是合成GABA的另一條重要途徑，但其在單子葉植物中合成GABA的能力遠低于GABA支路。
在微生物中，GABA代謝是通過GABA支路完成的，利用微生物體內(nèi)較高的GAD活性，將Glu脫羧形成 GABA，然后在GABA-T、SSADH作用下，GABA進入下游的分解過程生成琥珀酸半醛、琥珀酸參與微生物的生理代謝。微生物富集GABA就是通過對培養(yǎng)基的優(yōu)化以及菌株的改良使其具有較高的GAD活性，增加GABA合成率，降低分解率來實現(xiàn)的。大量研究已證明GAD在原核到真核微生物中都有存在，此外，利用微生物中的GAD脫羧形成GABA不受資源、環(huán)境和空間的限制，與其他方法相比具有顯著的優(yōu)勢。
GABA有助于植物對外界天敵的防御。當昆蟲取食時由于植物受傷導致細胞破裂和組織受傷，這種機械切割會刺激植物中Ca2+的增加，植物在Ca2+刺激下分泌GABA作為一種抵御昆蟲取食的措施。在此過程中不存在茉莉酸類信號參與GABA的積累。昆蟲存在離子型GABA受體，其中果蠅的GABA門控氯離子通道亞基RDL（resistant to dieldrin）是許多殺蟲劑藥物的作用靶標。GABA誘導使得GABA受體的單電流降低。具體為GABA在無脊椎動物中通過GABA受體門控的氯離子通道起作用，與大多數(shù)殺蟲劑相同，通過GABA受體氯離子通道，使Cl－在電化學梯度的驅(qū)使下流向下游，導致質(zhì)膜超極化，并抑制昆蟲取食。而在過量表達GABA的煙草植物中，接種北方線蟲，發(fā)現(xiàn)其雌性成年線蟲的繁殖能力整體下降，這種方式可以使植物達到防御天敵的效果。在對女貞子被草食女娥幼蟲取食過程中，發(fā)現(xiàn)女貞子會降低自身賴氨酸活性使得蛋白質(zhì)無營養(yǎng)，而女娥幼蟲在此期間會分泌甘氨酸、β-丙氨酸、胺等分子抑制植物賴氨酸的減少，這種植物與草食昆蟲的交流過程也證明了GABA作為信號分子的功能。